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Datos del producto:
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Pureza: | 99.0%min | Tipo: | Intermedios farmacéuticos |
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Cas no.: | 148553-50-8 | Nombre de producto: | pregabalin |
Color: | blanco para amarillear el polvo | Almacenamiento: | lugar fresco y seco |
Vida útil: | 2 años | Uso: | intermedio orgánico |
MOQ: | 1kg | whatsapp: | +8615512123605 |
wickr: | wanjiang |
descripción
Nombre de producto:
pregabalin
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wj1@gzwjsw.com
whatsapp +8615512123605
señal +66980528100
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Sinónimos: | 3 (S) - (AMINOMETHYL) - ÁCIDO 5-METHYLHEXANOIC; (3S) - 3 (AMINOMETHYL) - ÁCIDO 5-METHYLHEXANOIC; PREGABALIN; Pregablin; 3 (Aminomethyl) - ácido 5-methyl-hexanoic; PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE; (R) - Pregabalin; (S) - Pregabalin |
CAS: | 148553-50-8 |
Frecuencia intermedia: | C8H17NO2 |
MW: | 159,23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Mol File: |
148553-50-8.mol
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pregabalin | Pregalin es caracterizado por un buen perfil del comportamiento. Este AED no aparece tener efectos negativos significativos sobre humor o comportamiento en pacientes con epilepsia, aunque la depresión se haya divulgado en algunos pacientes (dosifique los efectos dependientes de suave para moderar intensidad). Un abuso o un uso erróneo potencial del pregabalin también se ha divulgado, con implicaciones en términos de dependencia y retiro. el pregabalin también se asocia a los efectos cognoscitivos negativos limitados, relacionados principalmente con la sedación, el despertar disminuido, la atención disminuida y la concentración (efectos dependientes de la dosis de suave a intensidad moderada). |
aplicaciones | Pregabalin tiene una indicación aprobada y es ampliamente utilizado para el tratamiento del desorden de ansiedad generalizada. Varios ensayos seleccionados al azar, de doble anonimato, placebocontrolled encontraron que el pregabalin es un tratamiento eficaz para los pacientes con desorden de ansiedad generalizada y desorden de ansiedad social. Las implicaciones posibles en el tratamiento de la dependencia de los trastornos del estado de ánimo y de las benzodiacepinas están emergiendo. Por otra parte, el pregabalin puede ser un agente terapéutico para el tratamiento del abuso de alcohol, en fase del retiro y la prevención de la recaída. |
Descripción | Como continuación a su gabapentin g-aminobutírico del agonista del ácido (GABA), Pfizer se ha convertido y pregabalin lanzado para el tratamiento de la epilepsia y del dolor neuropático. Aunque el pregabalin sea un análogo estructural de GABA, no obra recíprocamente con los receptores de GABA-A o de GABA-B o la absorción de la influencia GABA. El mecanismo exacto de la acción es confuso, pero el pregabalin puede reducir el lanzamiento excitador del neurotransmisor atando a la subunidad de la proteína de α2-δ de canales voltaje-bloqueados del calcio. La inhibición resultante de exceso de la actividad neuronal se cree para ser la base para la eficacia de los pregabalin en epilepsia y la paliación neuropática del dolor. Puesto que la actividad se atribuye a (′ de S) - el enantiómero solamente, una síntesis asimétrica eficiente se emplea para la producción comercial. El paso dominante es la hidrogenación asimétrica del ácido de 3 cyano-5-methyl-3-hexenoic usando un catalizador quiral del rodio para permitir un intermedio que se enriquezca en (′ de S) - enantiómero. La hidrogenación rutinaria con un catalizador del níquel reduce al grupo cyano en última instancia. El enriquecimiento adicional del producto final es observado por la recristalización selectiva con (′ de S) - ácido mandélico o simplemente recristalización del agua/del isopropanol. Comparado al gabapentin, el pregabalin es 2 - diez veces a más potente en diversos modelos animales. Por ejemplo, en la prevención de los asimientos máximos del electroshock (MES) en ratones, el pregabalin tiene un ED50 de 20 mg/kg p.o contra 87 mg/kg para el gabapentin. Un aumento comparable en potencia también se observa en el modelo de la rata MES (ED50=1.8mg=kg p.o para el pregabalin contra 10,3 mg/kg para el gabapentin). Además, la farmacinética linear de los pregabalin (Cmax se relaciona para dosificar) traduce a una mejor previsibilidad de efectos farmacológicos. Tiene biodisponibilidad oral del 90%, con una semivida de la eliminación de aproximadamente 6 H. La ruta primaria de la excreción está vía el sistema renal con metabolismo insignificante. Además, su falta de actividad en las enzimas del citocromo P450 fue reflejada en una ausencia de interacciones farmacocinéticas de la droga-droga en estudios relevantes. En un ensayo de la dosis placebocontrolled, fija (hasta 600mg/day) con pregabalin como una terapia adjunctive para la epilepsia, 14 al 51% de pacientes mostró por lo menos una disminución del 50% de la frecuencia del asimiento con una relación clara de la respuesta a la dosis. En un grupo de dosificación flexible, (150 mg/día a 600 mg/día), la tarifa de la reducción del asimiento era 35.4%compared a 40,3% para una dosis fija de 600mg/day y a 10,6% para el placebo. Los efectos secundarios mas comunes eran los vértigos (el 29%) y la somnolencia (el 21%). Además, el aumento de peso (igual a o aumento más de 7% de la línea de fondo) ocurrió en el 40% de pacientes en el estudio de 12 semanas; sin embargo, no había influencia en la fertilidad o la eficacia masculina de contraceptivos orales en mujeres. En relación con el uso del pregabalin en tratar la neuropatía periférica diabética dolorosa, la administración oral de 300 y 600 mg/día t.i.d era superior al placebo (39-48% comparado a 15-18% con placebo) en el alivio de dolor y la mejora de interferencia dolor-relacionada del sueño. Mientras que el pregabalin fue desarrollado originalmente como anticonvulsivo para la epilepsia, su éxito en tratar dolor neuropático ha llevado a su exploración en tratar otros desordenes del CNS, por ejemplo, ansiedad, fobia social, y fibromyalgia. |
Persona de Contacto: Michelle fiona
Teléfono: +8615512123605