Descripción
Orlistat es un inhibidor de la lipasa digestiva.Inhibe la diacilglicerol lipasa α (DAGLα), DAGLβ, la proteína 12 que contiene el dominio α/β-hidrolasa (ABHD12), ABHD16A y el factor activador de plaquetas acetilhidrolasa (PAF-AH; IC50s = 0,06, 0,1, 0,08, 0,03 y 0,05 μM, respectivamente), así como la lipasa pancreática y la lipasa sensible a hormonas (IC50s = 0,65 y 2,1 μg/ml, respectivamente), pero no inhibe la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) ni KIAA1363 (IC50s = >100 μM para ambos).Orlistat reduce la producción inducida por ionomicina del endocannabinoide 2-araquidonoil glicerol (2-AG) en células de neuroblastoma murino N18TG2 cuando se usa en una concentración de 1 μM.También inhibe la sintasa de ácidos grasos (FASN; Kiapp = ~0.1 μM para la enzima humana) y la proliferación de células de cáncer de próstata PC3 de manera dependiente de la concentración.Orlistat (10 mg/kg) disminuye los niveles de colesterol sérico y el peso corporal total en un modelo de ratón con obesidad inducida por una dieta rica en grasas.Las formulaciones que contienen orlistat se han utilizado en el tratamiento de la obesidad en adultos.
| Nombre del producto: |
Orlistat |
| Sinónimos: |
ÁCIDO (S)-2-FORMILAMINO-4-METIL-PENTANOICO (S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]-DODECYL ESTER;RO-18- 0647;(-)-TETRAHIDROLIPSTATIN;ORLISTAT;N-FORMYL-L-LEUCINE (1S)-1-[[(2S,3S)-3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL]METHYL]DODECYL ESTER;Orlistat( sintetasa/compuesto); Orlistat (síntesis); Orlistat (fermentación) |
| CAS: |
96829-58-2 |
| FM: |
C29H53NO5 |
| PM: |
495.73 |
| EINECS: |
639-755-1 |
| Categorías de Producto: |
Reactivos quirales; Productos químicos intermedios y finos; Materias primas farmacéuticas; Productos bioquímicos diversos; API; Productos farmacéuticos; Agente antiobesidad; Aminoácidos y derivados; Heterociclos; ACTOS; Otros API; Medicamentos hipolipemiantes para reducir el peso |
| Archivo Mol: |
96829-58-2.mol |
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