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Datos del producto:
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Pureza: | 99.9%min | Tipo: | Intermedios farmacéuticos |
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Cas no.: | 148553-50-8 | Nombre de producto: | Pregabalin |
Color: | Polvo cristalino blanco | Almacenamiento: | Lugar fresco y seco |
Vida útil: | 2 años | Uso: | intermedio orgánico |
MOQ: | 1kg | WhatsAPP: | +8615512120776 |
wickr: | wjadmin | ||
Alta luz: | Pregabalin Lyrica 148553-50-8,Polvo cristalino blanco Pregabalin Lyrica |
descripción
Nombre del producto: pregabalina
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wj@gzwjsw.com
Whatsapp +8615512120776
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Sinónimos: | ÁCIDO 3(S)-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC;(3S)-3-(AMINOMETHYL)-5-METHYLHEXANOIC ACID;PREGABALIN;Pregablin;3-(Aminomethyl)-5-methyl-hexanoic acid;PREDNISOLONESODIUMPHOSPHATE;(R )-pregabalina;(S)-pregabalina |
CAS: | 148553-50-8 |
FM: | C8H17NO2 |
PM: | 159.23 |
EINECS: | 604-639-1 |
Archivo Mol: |
148553-50-8.mol
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pregabalina | Pregalin se caracteriza por un buen perfil de comportamiento.Este AED no parece tener efectos negativos significativos sobre el estado de ánimo o el comportamiento en pacientes con epilepsia, aunque se ha informado depresión en algunos pacientes (efectos dependientes de la dosis de intensidad leve a moderada).También se ha informado un posible abuso o mal uso de pregabalina, con implicaciones en términos de dependencia y abstinencia.la pregabalina también se asocia con efectos cognitivos negativos limitados, principalmente relacionados con la sedación, la disminución de la excitación, la disminución de la atención y la concentración (efectos dependientes de la dosis de intensidad leve a moderada). |
usos | La pregabalina tiene una indicación aprobada y se usa ampliamente para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada.Varios ensayos aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo encontraron que la pregabalina es un tratamiento eficaz para pacientes con trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de ansiedad social.Están surgiendo posibles implicaciones en el tratamiento de los trastornos del estado de ánimo y la dependencia de las benzodiazepinas.Además, la pregabalina puede ser un agente terapéutico para el tratamiento del abuso de alcohol, tanto en la fase de abstinencia como en la prevención de recaídas. |
Descripción | Como continuación de su agonista del ácido g-aminobutírico (GABA), la gabapentina, Pfizer ha desarrollado y lanzado pregabalina para el tratamiento de la epilepsia y el dolor neuropático.Aunque la pregabalina es un análogo estructural de GABA, no interactúa con los receptores GABA-A o GABA-B ni influye en la absorción de GABA.El mecanismo de acción exacto no está claro, pero la pregabalina puede reducir la liberación de neurotransmisores excitatorios al unirse a la subunidad de proteína α2-δ de los canales de calcio dependientes de voltaje.Se cree que la inhibición resultante del exceso de actividad neuronal es la base de la eficacia de la pregabalina en la epilepsia y el alivio del dolor neuropático.Dado que la actividad se atribuye al enantiómero (S') solo, se emplea una síntesis asimétrica eficiente para la producción comercial.El paso clave es la hidrogenación asimétrica del ácido 3-ciano-5-metil-3-hexenoico utilizando un catalizador de rodio quiral para producir un intermedio que está enriquecido en el enantiómero (S′).El grupo ciano finalmente se reduce por hidrogenación de rutina con un catalizador de níquel.El enriquecimiento adicional del producto final se realiza mediante recristalización selectiva con ácido (S')-mandélico o simplemente recristalización en agua/isopropanol.En comparación con la gabapentina, la pregabalina es de 2 a 10 veces más potente en varios modelos animales.Por ejemplo, en la prevención de convulsiones de electrochoque máximo (MES) en ratones, la pregabalina tiene una ED50 de 20 mg/kg po frente a 87 mg/kg para la gabapentina.También se observa un aumento comparable en la potencia en el modelo MES de rata (ED50 = 1,8 mg = kg po para pregabalina frente a 10,3 mg/kg para gabapentina).Además, la farmacocinética lineal de pregabalina (la Cmax se relaciona con la dosis) se traduce en una mejor previsibilidad de los efectos farmacológicos.Tiene una biodisponibilidad oral del 90%, con una vida media de eliminación de aproximadamente 6 h.La ruta principal de excreción es a través del sistema renal con un metabolismo insignificante.Además, su falta de actividad en las enzimas del citocromo P450 se reflejó en la ausencia de interacciones farmacocinéticas entre fármacos en estudios relevantes.En un ensayo de dosis fija (hasta 600 mg/día) controlado con placebo con pregabalina como terapia adyuvante para la epilepsia, del 14 al 51 % de los pacientes mostraron al menos una disminución del 50 % en la frecuencia de las convulsiones con una clara relación dosis-respuesta.En un grupo de dosificación flexible (150 mg/día a 600 mg/día), la tasa de reducción de las convulsiones fue del 35,4 % en comparación con el 40,3 % para una dosis fija de 600 mg/día y el 10,6 % para el placebo.Los efectos secundarios más comunes fueron mareos (29%) y somnolencia (21%).Además, se produjo un aumento de peso (igual o superior al 7 % del valor inicial) en el 40 % de los pacientes en el estudio de 12 semanas;sin embargo, no hubo efecto sobre la fertilidad masculina o la eficacia de los anticonceptivos orales en las mujeres.Con respecto al uso de pregabalina en el tratamiento de la neuropatía diabética periférica dolorosa, la administración oral de 300 y 600 mg/día tres veces al día fue superior al placebo (39-48 % en comparación con 15-18 % con placebo) para aliviar el dolor y mejorar la interferencia del sueño relacionada con el dolor .Si bien la pregabalina se desarrolló originalmente como un anticonvulsivo para la epilepsia, su éxito en el tratamiento del dolor neuropático ha llevado a su exploración en el tratamiento de otros trastornos del SNC, como la ansiedad, la fobia social y la fibromialgia. |
Nombre: Ana Sofía
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